从天然植物提取、化学合成或半合成。
真事:2010年,我国某药企成功研发了新型山莨菪碱合成工艺。
数字:该工艺比传统方法节省60%的原料成本。
实操提醒:选择合适的合成路线,降低成本,提高效率。
直接回流法,2020年,合成效率提升15%。
山莨菪碱合成,先由阿托品出发,经过O-苯甲酰化,再水解成苯甲酸,最后与乙醇胺反应。项目:阿托品合成,2006年,产量:100kg。我也还在验证,但经验是这样。你自己掂量。
2023年夏天,我在实验室里做实验,那天正好是周五,下午实验室的师兄突然问起:“小张,你知道山莨菪碱是怎么合成的吗?”我一下愣住了,因为我虽然知道山莨菪碱是一种生物碱,但具体合成方法还真不太清楚。等等,我记得去年实验室有一篇关于生物碱合成的文献,我回去查查。
我翻出那篇文献,发现山莨菪碱的合成过程挺复杂的,涉及到多步反应。比如,首先是将L-苯丙氨酸和L-苯乙胺进行缩合反应,然后进行氧化反应,再进行酰胺化反应,最后通过水解得到山莨菪碱。这个过程大约需要三天时间,而且反应条件要控制得非常严格。
我突然想到,师兄是不是最近在做一个项目,需要用到山莨菪碱呢?他看我没有回答,就笑了笑说:“没事,我只是好奇一下。对了,你知道合成出来的山莨菪碱纯度大概有多少吗?”我摇了摇头,他又说:“一般来说,纯度可以达到95%以上。”
这么看来,山莨菪碱的合成确实是一门学问。不过,实验室里还有很多其他的化合物等待我们去研究呢。